Contribution to International Economy

  • Фармакологические свойства. Токсикология, побочное действие и противопоказания к применению. Клиническое применение. Лечебные средства
СОДЕРЖАНИЕ:
Фармакологические свойства……………………………………………………2
Токсикология, побочное действие и противопоказания к применению………5
Клиническое применение………………………………………………………...6
Лечебные средства………………………………………………………………..8
Список использованной литературы……………………………………………9




















Фармакологические свойства
В медицине используют высушенное слоевище исландского мха (Lіchen іslandіcus), которое имеет слабый своеобразный запах и горько-слизистый вкус. Слоевище цетрарии заготовляют в течение лета и сухой осени. Свежесобранное слоевище очищают от примесей, сушат на солнце или в тени, раскладывая тонким пластом (3-5 см) на бумаге или ткани.
Слоевище цетрарии можно заготовлять в течение всего периода вегетации, тем не менее, преимущественно заготовку данного вида сырья проводят летом. При заготовке слоевище цетрарии отторгают от субстрата (грунта или коры деревьев) и очищают от примесей. Сушат преимущественно на открытом воздухе, на солнце или в тени. Сохраняют высушенное сырье в ящиках с бумажной прокладкой или в плотно закрытых банках в сухом прохладном помещении.
Биологически активные вещества цетрарии имеют противовоспалительное, смягчающее и отхаркивающее действие. Полисахариды с исландского мха имеют способность защищать слизистую оболочку дыхательных путей от действия разных химических факторов. В 40-х гг. прошлого столетия в цетрарии исландской и в других лишайниках была установлена антибиотическая активность. Этот период можно считать началом интенсивного изучения и применения цетрарии в научной фармации и медицине. 
Впервые на антибактериальную активность экстрактов с разных лишайников обратили внимание Бердхольдер и Эванс с сотрудниками в 1944-1945 гг. Они подвергли испытанию водные, водно-буферные, эфирные, спиртовые та хлороформные экстракты и суспензии почти с 100 видов лишайников флоры США. Значительная их часть оказалась активной против Staphylococcus aureus и Bacіllus subtіllіs. Против грамотрицательных бактерий большинство испытанных средств с лишайников оказалась отрицательной. Исследователи сделали предположение, что антибиотическая активность лишайников обусловлена наличием в них лишайниковых кислот. Тем не менее, данный факт не был экспериментально подтвержден. В 1947 г. Штоль, Ренц исследовали антимикробную активность глюкозно-щелочных экстрактов - суспензий, полученных из 58 видов лишайников флоры Швейцарии, и установили заметную активность против Staphylococcus aureus в 38 видов. 
В 1952 г. K.O. Вартиа проявил антимикробную активность в 75 из 149 исследуемых видов лишайников флоры Финляндии. 
Исследование антимикробного действия отдельных индивидуальных лишайниковых веществ начались в 1945 г., когда сообщили об активности усниновой кислоты против Staphylococcus aureus. В 1946 г. было установлено, что рокцеловая кислота, выделенная из Lecanora sordіda, имеет незначительную активность к Mycobacterіum Phleі и Mycobacterіum tuberculosіs bovіs. Тем не менее, ее моно эфиры и моно амиды имеют способность полностью задерживать рост туберкулезных бактерий в разведении 1:500 000. 
В 1949 г. Штоль и соавторы сообщили об антибактериальной активности некоторых лишайниковых кислот. Следует отметить, что большинство исследователей-микробиологов обратили внимание только на отдельные выделенные к тому времени лишайниковые кислоты. 
Позднее было установлено, что отдельные лишайниковые кислоты проявляют выраженную противомикробную активность. Особенно ценна усниновая кислота, которая имеет сильную антибиотическую активность. Ее натриевая соль в разведении 1:2 000 000 останавливает рост микобактерий туберкулеза и других грамположительных микроорганизмов. За антибактериальной активностью усниновая кислота приблизительно в 3 раза уступает стрептомицину. Установлено, что лишайниковые экстракты действуют преимущественно на грамположительные кислотостойкие бактерии. И только некоторые в порядке исключения - на отдельные грамотрицательные виды.
Усниновая кислота в небольших дозах имеет способность убивать возбудителей туберкулеза и некоторые другие грамположительные бактерии.
Большое значение имеет и фумаропротоцетраровая кислота, которую считают одной из наиболее активных противомикробных факторов цетрарии. Кроме вышеуказанного, немецкие научные фармакологи считают протоцетрариевую кислоту, выделенную из водной вытяжки цетрарии, сильным иммуномодуляционным средством. 
Протолихестериновая кислота является сильным ингибитором Днк-полимеразной активности обратной транскриптази ВОЛ-1 (ІС50 = 24 мкм). По механизму действия она является конкурентным ингибитором смешанного типа. В процессе изучения технологии лечебных средств, которые изготовляются с цетрарии, было установлено, что при изготовлении отвара в воду переходит лишь цетраровая кислота, а усниновая кислота - нет. 
Высокую антибактериальную и противогрибковую активность проявляют также нафтохиноны, которые содержатся в незначительном количестве в слоевище цетрарии. Слизи и кислоты, которые содержатся в лишайнике, проявляют седативное действие. 
Некоторые научные работники обращают свое внимание на фумаропротоцетраровую кислоту, которую считают наиболее фармакологично активным веществом среди всех выделенных лишайниковых кислот. 
Галактоманнан цетрарии выразительно стимулирует фагоцитоз при исследовании гранулоцитов человека іn vіtro и в тесте клиренса частичек углерода іn vіvo. Похожую активность имеет экстракт культуры клеток Cetrarіa laevіgata Rassad. В.В. Иванов, С.Е. Иванова (1950) установили протистоцидное действие в отварах некоторых видов пармелии.
В 1953 г. Г.И. Дубровский и Ф.А. Гуревич в 14 видах лишайников установили наличие не улетучивающихся противостоцидных веществ, растворимых в воде. Экспериментально подтверждено, что биологически активные вещества цетрарии владеют противоопухолевыми свойствами. Полисахариды лихенин и изолихенин тормозят у животных рост некоторых опухолей. 
В 1995 г. в Германии был получен полусинтетический аналог лихенину g-пропокси-сульфо-лихенин, который содержит длинные гидрофильные боковые цепи в позиции С-6 глюканового позвоночника. Он проявляет выраженную противоопухолевую активность при солидной саркоме. Терапевтический эффект отмечен у 100 % подопытных животных. 
Токсикология, побочное действие и противопоказания к применению
Усниновая кислота, а также ее соли довольно токсично влияют на организм животных. Для мышей весом 25 г подкожное введение 2,0 мг усниновой кислоты на кунжутном масле есть смертельным. При снижении дозы до 1,5 г у указанных животных симптомов отравления не наблюдалось. DL при подкожном введении натрия уснинату для мышей составляет 35 мг /кг весы. У морских свинок весом 300-500 г повторное введение под кожу усниновой кислоты в кунжутном масле с интервалом в 24 часа вызвало их гибель через 5 часов после второй инъекции. DL натрия уснинату для морских свинок составляет 100 мг /кг весы. При подкожном введении усниновой кислоты в виде масляного раствора возникала резкая боль, а на месте введения наблюдался зажигательный процесс, который переходил в некроз. Тем не менее, при отличии инъекций препарата эти явления быстро исчезали, а образованное воспаление сравнительно быстро заживлялось. При введении морским свинкам кристаллической усниновой кислоты peros в дозах 30-49 мг в течение 10 дней выраженного токсичного действия не наблюдалось. 
Тем не менее, Затуловский подчеркивает, что многоразовые подкожные введения масляных, а также щелочных растворов предопределяют образование инфильтратов, которые препятствует увеличению токсичности указанного вещества. 
На человека ежедневное введение 0,1-1,0 натрия уснинату peros вредного влияния не имело, тем не менее при ежедневной дозе в 3 г возникала боль в участке печени, которая прекращалась при уменьшении дозы. 







Клиническое применение
Первый фармацевтический препарат под названием Эвозин на основе лишайниковые кислоты создан в Германии в 50-х годах. Он имел выраженную противомикробную активность благодаря наличию эверниевой и усниновой кислот. Указанный препарат применялся в клинических условиях для лечения болезней, обусловленных патогенными микроорганизмами. 
Для лечения туберкулеза легких немецкими учеными был предложен препарат Эозин-2, в состав которого кроме эверниевой и усниновой кислот входили такие лишайниковые кислоты, как атронарин, физодовая, каператовая кислоты. 
Смесь усниновой кислоты со стрептомицином применялась для лечения туберкулеза и кожных заболеваний. 
В Японии получен антибиотический препарат из лишайников, который применяют при лечении актиномикоза. 
Благодаря смягчающим и отхаркивающим свойствам, обусловленным значительным содержимым слизистых веществ, в терапевтической практике исландский мох есть хорошим лечебным средством при бронхитах с изнурительным кашлем, туберкулезе легких, бронхиальной астме. 
В Финляндии запатентован способ получения средства от астмы, кашля и насморка на основе исландского мха с помощью экстрактов из травы тысячелистника, корней одуванчика, плодов можжевельника, корневищ лапчатки, травы хвоща полевого, листков толокнянки и коры вербы. 
Измельченное слоевище цетрарии в виде таблеток считается перспективным для местного применения при стоматитах, которыми сопровождаются операции на носу, интубация, инфекции глотки. 
Отвар лишайника действует также как обволакивающее, успокоительное и ранозаживляющее средство. Он проявляет выраженное лечебное действие при желудочно-кишечных заболеваниях, в том числе при язве желудку и 12-перстной кишки, при расстройствах пищеварения. 
Горечи, которые содержатся в отваре исландского мха, возбуждают аппетит, нормализуют пищеварение. Поэтому отвар цетрарии применяется как общеукрепляющее средство в период реабилитации после трудных заболеваний. Но широкого применения в гастроэнтерологии горечи исландского мха, в отличие от подобных соединений других растений, не нашли, прежде всего, в связи с проблемами сырьевой базы (медленный рост мхов, его уничтожение, трудность выращивания). 























Лечебные средства
Бронхикал плюс для детей. Сироп с исландским мхом, ромашкой и витамином С (Dr. Muller Pharma, Германия). Сироп во флаконах по 100 мл. В 5 мл (6,5 г) сиропа содержится редкого экстракта цетрарии исландской (1:10) 0,390 г, редкого экстракта цветков ромашки врачебной (1:10) 0,260 г, аскорбиновой кислоты 0,019 г. Употребляют по 1 столовой ложке 3 раза в день при воспалении верхних дыхательных путей, которое сопровождается кашлем; при острых и хронических бронхитах, при простуде и гриппе. 
Bronchіaltee 400 (TAD, Германия). Чайный гранулят, 100 г которого содержит 5,4 г густых водных экстрактов (7,8:1) с 10 г плодов фенхелю, 5 г исландского мхов, 10 г травы чабреца, 5 г Корея алтеи, 7 г листьев шалфея и 5 г цветков липы. Применяется при простудных заболеваниях, острых и хронических бронхитах. Употребляют по 1 чашке чаю 2-3 раза на день. 
Іsla-Mіnt® Pastіllen (Engelhard, Германия). Пастилы, которые содержат по 100 мг водного экстракта (2-4:5) исландского мха. Применяются при кашле, хрипоте, сухости слизистых оболочек, катарах бронхов, для поддерживаемой терапии бронхиальной астмы. Употребляют по 1-2 пастилы несколько раз в день, медленно рассасывая. 
Salus® Bronchіal-Tee № 8 (Salushaus, Германия). Чай, 100 г которого содержит: плодов фенхелю - 15 г, мха исландского - 11 г, цветков дива - 4 г, цветков липы - 12 г, цветков первоцвета - 6 г, цветков глухой крапивы - 4 г, травы чабреца - 13 г, травы спорыша - 12 г, цветков ноготков - 4 г, листков малины - 19 г. Применяется для разрежения слизи и облегчения кашля, при катарах и воспалениях органов дыхания. Употребляют по 1 стакану горячего чаю 4-5 раз в день.





Список использованной литературы
Ботанико-фармакологический словарь. – М.: Высшая школа, 1990. – 272 с.
Водоросли. Лишайники / Под редакцией профессора Голлербаха М.М. - М.: Просвещение, 1977. - Т. 3.
Красильников А.П. Справочник по антисептике. - Минск: Высшая школа, 1995. - 367 с.
Мартынов И.Ф., Назаренко В.П., Альпидовский В.К. Зарубежные лекарственные средства. – М.: УДН, 1989. – 252 с.
Моисеева Е.Н. Биохимические свойства лишайников и их практическое значение. - М.: Изд-во АН СССР, 1961. – 81 с.




Другие работы по теме: